紫杉醇

进展期卵巢癌的一线和后继治疗。 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。 非小细胞肺癌患者的一线治疗。 AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。

贫血,恶心,呕吐,心动过速,低血压,腹泻,血小板减少,肌痛,呼吸困难,关节痛,皮疹,中性粒细胞减少,脱发,脸红,高血压,粘膜炎,感染,中性粒细胞减少性发热,乏力,头晕,头痛,小肠梗阻,肠穿孔,缺血性结肠炎,脱水,胸痛,眼部灼热,喉痛

注意：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触聚氯乙烯 (PVC) 的用于配制滴注溶液的器皿。为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其它装置释出的DEHP塑料物质[2－ (2－乙基已基) 邻苯二甲酸脂，di－(2－ethy－lhexy)phthalate)],稀释的泰素溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或 (聚丙烯、聚烯烃类) 塑料袋，滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。

预防用药：

为了防止发生严重的过敏反应，接受泰素的所有患者应事先进行预防用药，可采用地塞米松20mg口服，通常在用泰素之前12及6小时给予，苯海拉明 (或其同类药) 50mg在泰素之前30至60分钟静注，以及在注射泰素之前30－60分钟给予静脉注射西米替丁 (300mg) 或雷尼替丁 (50mg)。

剂量：

1.对卵巢癌患者，推荐使用下列疗法：

   1.对于未治疗过的严重的卵巢癌患者，推荐选择使用下列疗法，每三周一次。

       *泰素静脉注射175mg/㎡, 注射时间大于3小时，并给予顺铂75mg/㎡， 或者

       *泰素静脉注射135mg/㎡, 注射时间大于24小时，并给予顺铂75mg/㎡。

   2.患者已经经历了卵巢癌的化疗，泰素也已经使用了几种剂量和方案，但最佳的剂量方案还不清楚时。推荐治疗方案为：泰素静脉注射135mg/㎡或者175mg/㎡, 每三周注射一次，时间大于3小时。

2.对乳腺癌患者，推荐使用下列疗法：

   1.对淋巴结阳性的乳腺癌的辅助治疗方案是：泰素每三周一次，静脉注射大于3小时，剂量为175mg/㎡，同时联合使用阿霉素化疗。

   2.对最初的化疗失败，6个月内出现转移或者复发的患者的辅助治疗方案为：每三周一次，静脉超过3小时注射泰素175mg/㎡，该方案证明有效。

3.对非小细胞肺癌患者推荐方案为：

每三周一次，静脉给予泰素175mg/㎡,注射时间大于3小时。

4.对艾滋病相关性卡氏肉瘤，推荐的治疗方案为：

每三周一次，静脉给予泰素135mg/㎡，注射时间大于3小时，或者每两周一次，静脉给予泰素100mg/㎡，注射时间大于3小时 (剂量强度为45-50mg/㎡/week)。每三周一次静脉给予泰素135mg/㎡，注射时间大于3小时的毒性比后者更大。另外，所有体能状态较差的患者，使用了后者方案 (每两周静脉给予泰素100mg/㎡，注射时间大于3小时) 。

5.鉴于进展期的HIV患者均有免疫抑制，对这些患者推荐使用改良方案：

   1.减少三种预先用药中的地塞米松的剂量，用量为口服10mg (而不是20mg)；

   2.只有当中性粒细胞计数至少为1000个/mm<SUP>3时，才可首次或者再次使用泰素治疗；

   3.对中性粒细胞减少症 (中性粒细胞小于500个/mm<SUP>3) 的患者，在后面的疗程中泰素的剂量减少20%

   4.临床需要时使用G-CSF

对实体瘤患者的治疗 (卵巢、乳腺和非小细胞肺癌)，只有当中性粒细胞至少为1500个/mm<SUP>3，血小板至少为100,000个/mm<SUP>3时，才可再次使用泰素。在泰素治疗过程中经历了严重的中性粒细胞减少症 (中性粒细胞小于500个/mm<SUP>3超过一周或者更长时间) 或者外周神经疾病的患者，在随后的治疗中泰素的剂量应减少20%。神经毒性和严重的中性粒细胞减少症的发生率随泰素使用剂量的增加而增加。

肝功能受损患者发生毒性的危险性可能会升高，特别是发生III-IV级骨髓抑制的危险性，对3小时输注和24小时输注，第一疗程推荐的剂量调整方法参见表1，在以后的治疗中是否要进一步减量，应根据个体的耐受性判断，要密切监测患者是否发生了深度骨髓抑制。

* 上述推荐的剂量是基于无肝功能损伤的患者的剂量（135mg/m2，滴注时间大于24小时或175mg/m2，滴注时间大于3小时）；对其他剂量调整的治疗方案没有临床数据（如艾滋病相关性卡氏肉瘤）

* 3小时输注和24小时输注的胆红素水平标准有差异，这是由临床试验设计的差异造成的。

* 这是对第1个疗程的剂量建议；在以后的疗程中是否要进一步减量，应根据个体的耐受性判断。疗程：

由医师根据病情决定。

配制指导：

泰素浓缩注射剂在滴注前必须加以稀释。应该将泰素稀释于0.9%氯化钠注射液 (USP)，或于5%葡萄糖注射液 (USP)，或于5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液 (USP) 或于5%葡萄糖任氏液中，加至最后浓度为0.3至1.2mg/ml。本品溶液的理化性质在环境温度 (约25℃) 及室内照明条件下可保持稳定达27小时之久。在注射此类药品前，在溶液与容器可能的条件下都要以肉眼检查是否有颗粒物或色泽变化。

在稀释制备时，该溶液可能出现雾状物，这是由于配制的稀释溶剂所致。当此溶液流注通过连接着一个过滤器 (0.22微米孔道) 的静脉滴注管道时，已证明并无明显的效价下降。

不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配置滴注溶液的聚氯乙烯 (PVC) 器皿，PVC输液袋或输液器能释放出DEHP，为了尽可能使患者少接触增塑剂DEHP（邻苯二甲酸二-(2－乙基已基) 酯）。系时候的泰素同业应保存在瓶子（玻璃瓶、聚丙烯瓶）或塑料袋（聚丙烯袋、聚烯烃袋）中，应当采用不含PVC的输液器，如衬有聚乙烯的输液器给药。

泰素要通过带有过滤器的输液器给药，过滤器装有微孔膜，微孔的孔径不超过0.22微米，过滤器的入口和出口都要用短的加墨PVC管，从而避免释放出大量的DEHP。

不使用带尖头的装置接触泰素药瓶，因为这些装置可损坏瓶塞，破坏泰素的无菌环境。

稳定性：未打开的泰素 (紫杉醇) 浓缩注射剂，在其包装上标明的日期内贮藏于室温15℃-30℃且原样封装，均是稳定的。冷藏本品不产生不良影响。在冷藏下泰素的组成可能发生沉淀，但是当升至室温时轻轻地或不加振摇即重新溶解。在这些条件下，对于本品的质量无影响。如果该溶液变成雾状或见到不可溶性沉淀，则应弃去此药。按所推荐条件配制滴注溶液在平常室温 (约25℃) 及照明条件下是稳定的，稳定性达27小时。输液要在这段时间内完成。据报告，在输液时间比推荐的3小时长时，可能会出现沉淀，但这种报告极少。剧烈搅动、震动、或摇晃可能会产生沉淀。不要这么做。用药前，要先用没有哦配伍禁忌的稀释液彻底冲洗输液器。

临床应用时注意事项：

泰素（紫杉醇）必须在有化疗经验的内科医生监督下使用，只有在配备足够的诊断和治疗设备时，才有可能有效地控制并发症。

治疗前应先采用肾上腺皮质类激素 (如地塞米松) 、苯海拉明和H2受体拮抗剂 (如西咪替丁或雷尼替丁) 治疗 (见剂量和用法)。以需要救治的呼吸困难和低血压，血管神经性水肿，和全身性荨麻疹为特征的严重过敏性反应的发生率占接受泰素治疗患者的2％。这些反应可能是通过组胺的作用引起的。在参与I期试验的一例肺癌患者产生其中的一种过敏反应而致死。该患者未曾接受事先的预防性用药，在泰素首次治疗过程中没有发生意外，该疗程共用泰素190mg/㎡滴注3小时，当泰素的第二个疗程开始的几分钟内，该患者发生严重的低血压反应并死亡。凡有过对泰素严重过敏反应者禁用此药。

与铂化合物联合使用时，应当先用泰素。

骨髓抑制 (主要是中性白细胞缺乏症) 是剂量限制性毒性反应。中性白细胞数的低谷时间中位数在第11天。泰素不应用于中性白细胞计数少于1500个/mm3的患者，在给予泰素治疗期间，应经常地检查血细胞计数，直到中性白细胞升到1500个/mm3，血小板计数升到＞100,000个/mm3之后，才能开始泰素的另一个治疗周期。

低血压、心动过速、高血压等均可出现于泰素的治疗过程中，但是通常不需要治疗。偶尔会因为高血压的初发或复发，泰素治疗不得不中断或停止，具体有负责治疗的医生决定。建议泰素治疗中监测生命体征，尤其是泰素输注的头一个小时。除非患者出现严重的传导异常，否则不需要持续的心电监护。

泰素治疗期间发生严重传导异常者＜1％，有些患者需安装心脏起博器。在滴注泰素期间，如患者发生明显的传导异常，应给予合适的治疗并在随后继续进行的泰素治疗时应该对心脏予以连续监视。泰素与阿霉素联合之力啊以前未治疗过的转移性乳腺癌时，发生过充血性心衰，建议对心功能进行检测（见不良反应）。

有证据表明在血清总胆固醇＞2倍ULN的患者中，泰素的毒性增强，这些患者使用泰素时要慎重，需要考虑调整剂量（见用法用量）。

泰素含无水乙醇，因此对所有患者都要考虑到乙醇可能会产生中枢神经系统影像和其他影响。对乙醇产生的影响，儿童可能比成年人敏感（参见儿童用药）。

配制时注意事项：

泰素是一种细胞毒类抗癌药物，与其它具有潜在毒性化合物一样，在配制泰素时必须加以注意，应当按照妥善的抗癌药取放和处置规程进行处理，为了尽量降低皮肤暴露的风险，操作含有泰素注射液的药瓶时一定要戴上防渗手套。这包括临床上、药房、贮藏间和家庭医疗中的所有操作过程，包括打开包装和肉眼检查，本单位内的运送以及配药和给药过程。如果皮肤接触泰素溶液，应立即用肥皂和水彻底地清洗皮肤，一旦泰素接触粘膜，立即用水彻底冲洗。