原创 希望树老马 希望树 2020年6月24日,罗氏公司(Roche)旗下中外制药(CHUGAI)在AACR年会上报道了第四代EGFR抑制剂CH7233163的临床前数据。 C797S突变是第三代EGFR抑制剂奥希替尼的重要耐药机制之一,虽然EGFR Del 19/C797S和L858R/C797S对第一代EGFR抑制剂敏感,EGFR Del 19/T790M/C797S和EGFR L858R/ T790M /C797S反式突变对奥希替尼联合第一代EGFR抑制剂敏感,EGFR Del 19/T790M/C797S顺式突变对布格替尼联合西妥昔单抗敏感,但现有已上市靶向药物仍无法克服EGFR L858R/ T790M /C797S顺式突变。 与奥希替尼不同的是,CH7233163以非共价键结合方式作用于EGFR Del 19、L858R和T790M,并不受C797S突变的干扰,而且对野生EGFR抑制较弱。 体外肿瘤细胞株和小鼠实验均显示,CH7233163对前文所述六种EGFR突变均敏感。 注:Kenji Kashima博士没有给出EGFR L858R/T790M/C797S顺式突变的小鼠结果,但给出了EGFR L858R/T790M/C797S顺式突变与CH7233163的共晶结构。 原视频在线观看网址(需要注册,免费) https://aacr20vm2.onlineeventpro.freeman.com/live-stream/15337858/Novel-Experimental-Agents-in-Cancer-Treatment
曾任美国临床肿瘤学会(ASCO)临床实践指南委员会主席
约翰霍普金斯医学院,医学博士
Lifespan癌症研究所胸部肿瘤科主任
曾在纽约纪念斯隆凯特琳癌症中心任职10年
曾在波士顿的麻省总医院癌症中心任职6年