奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,适用于曾经使用过表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂后,出现疾病进展,且耐药原因为T790M突变(EGFR基因20号外显子第790位点的突变)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 【用法用量】 每次一片80mg,每日一次,直至疾病进展或患者无法耐受。与食物同服或空腹皆可。 【有吞咽固体困难的患者的给药】 只用非碳酸水分散片在4汤匙(约50 mL)。搅拌直至片被完全分散和立即吞咽或通过鼻咽管给予。制备期间不要压碎,热,或超声。用4至8盎司水冲洗容器和立即饮或通过鼻咽管给予。 【不良反应】 最常见的毒副作用是腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)、指甲毒性(25%)、心电图QTc间期延长(2.2%)、心肌病变(1.4%)、中性粒细胞减少(1.9%)、间质性肺炎(ILD,3.3%)等。 二、靶向药:1、尝试:联合卡博替尼(184)、INC280、或者克唑替尼等;2、原发病灶依然有T790M突变,而转移部位出现不同信号通路,转移部位耐药了,可AZD9291联合her2或者met抑制剂,阿法替尼(2992)、达克替尼(299804),或卡博替尼(184)、INC280、克唑替尼等;3、耐药后出现c797s的情况,如果T790M消失了,仅存在c797s,那么可以幸运的重回一代,易瑞沙、特罗凯、凯美纳又可以用了,但时间不知道多久;4、如果C797S和T790M同时存在,并存在反式关系,则可以AZD9291联易瑞沙、特罗凯、凯美纳;5、联合V靶点的药,如凡德他尼,阿西替尼、依维莫司等;6、换靶点,阿法替尼(2992)首选,V靶点、cmet、ALK等。
曾任美国临床肿瘤学会(ASCO)临床实践指南委员会主席
约翰霍普金斯医学院,医学博士
Lifespan癌症研究所胸部肿瘤科主任
曾在纽约纪念斯隆凯特琳癌症中心任职10年
曾在波士顿的麻省总医院癌症中心任职6年