肺癌治療標靶藥物、植物複方藥物、化療藥物，作用機轉、副作用、效果及使用方法簡介 標靶藥物： Iressa (Gefitinib) 愛瑞莎 製造藥廠：美國阿斯利康藥廠出產。 機 轉：愛瑞莎可與帶有突變之腫瘤細胞表面之表皮生長因數受體結合，抑制腫瘤細胞表皮生長因數作用，進而阻斷下游酪胺酸激酶產生，而抑制腫瘤作用。使用前需先進行基因檢測，愛瑞莎僅對約40%的亞洲非小細胞肺癌患者有效。 副作用：皮膚作用~常見為皮膚過敏症狀，如皮膚起紅疹、癢、皮膚乾燥、嚴重甚至皮膚潰瘍。 存活率：對帶有表皮生長因數接受器突變的患者，存活中位數約10- 15個月。 適應症：非小細胞肺癌，尤其是肺腺細胞癌 劑 量：1天1顆。需2周~30天可看出效果 上市時間：2002.7美國FDA准許上市。 Tarceva (Erlotinib) 得舒緩 製造藥廠：美國羅氏藥廠出產。 機 轉：作用機轉與愛瑞莎類似，可與帶有突變的表皮細胞生長因數結可，阻斷腫瘤細胞生長。僅對於約40%之亞洲非小細胞肺癌患者有效 副作用：皮膚作用~常見為皮膚過敏症狀，如皮膚起紅疹、癢、皮膚乾燥、嚴重甚至皮膚潰瘍。 存活率：中位生存期約為10- 15個月，1年存活程率有31%。 適應症：非小細胞肺癌，尤其是肺腺細胞癌。 劑 量：1天1顆。 *************************************************** 化療藥物： Taxol(Paclitaxel) 太平洋紫杉醇 機 轉：抑制細胞有絲分裂，阻斷細胞於細胞週期之G2與M期。通常與鉑金類藥物並用。 副作用： 1.急性過敏性休克 2.過敏反應:低血壓、呼吸困難、蕁麻疹、潮紅和腹痛等。 3.抑制造血細胞:中性白血球過低致病發感染、發燒等現象。白血球過低症、血小板過低症、貧血。 4.神經毒性:肢體麻木、刺痛或燒灼疼痛感(尤其是250mg/㎡以上+Cisplatin的病人)。 5.胃腸症狀：噁心及嘔吐、腹瀉、黏膜炎。 6.其他:肌肉痛或關節痛、禿發、輕度肝臟損傷。 存活率：非小細胞型肺癌反應率為21- 24%。 Taxotere(Docetaxel) 歐洲紫杉醇 機 轉：藉由干擾細胞微小管網路架構而達到抗腫瘤效果，它促進微管次體聚合成穩定的微小管，同時也會抑制微小管的分解，結果抑制了細胞的有絲分裂。 副作用： 1.白血球減少。 2.嚴重的過敏反應：包括低血壓、支氣管痙攣、及全身性皮疹或紅疹。 3.體液滯留：有下肢水種情形。 4.輕度至中度的肝功能指數升高，停要後可恢復正常。 5.週邊神經病變：如手腳有麻木感。 Gemzar(Gemcitabine) 健澤、吉西他濱 製造藥廠：美國禮來公司出產 機 轉：殺死正進形DNA合成(S-期)的細胞，進而阻斷細胞的進化。 副作用： 1.血液反應：白血球功能下降、血小板功能下降、貧血。 2.腸胃道反應：輕微至中度噁心/嘔吐、腹瀉、厭食、便秘。 3.腎臟反應：輕度蛋白尿及血尿、水腫。 4.掉發反應 5.過敏反應：皮膚起紅疹、皮膚搔癢、發燒、頭痛、發冷、嗜眠、無力。 6.胸腔反應：支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫。 7.其他：口腔疼痛或紅疹、手腳麻、肝功能暫時性上升。 劑 量： 1.28天為一週期~健澤1000㎎/㎡，於第1、8、15天給予，Cisplatin第一天給100㎎/㎡。 2.21天為一週期~健澤1250㎎/㎡，於第1、8天給予，Cisplatin第一天給100㎎/㎡。 Cisplatin (Platinol) 順鉑 機 轉：可阻斷DNA的合成，進而阻斷癌細胞的分裂，是一種無特異性選擇的廣效性抗癌藥物，在肺癌治療上通常與其他化療藥物並用。 副作用： 1.腸胃反應：中度或重度噁心、嘔吐，食欲不振。 2.骨髓功能抑制：中性白血球缺乏症、血小板缺乏症(血球的減少與累積劑量或有關係)、貧血。 3.神經毒性：週邊神經發炎、伴隨四肢感覺異常、抽搐、味覺喪失。 4.過敏性反應：潮紅、臉部水腫、呼吸哮鳴聲、心跳加快及血壓降低。 5.其他：尿酸過多症、鎂值過少、不孕。 劑 量： 1. 50 ~ 100 mg/㎡，每3~4星期以靜脈注射一次。 2.15~20 mg/㎡，連續5天以靜脈點滴注射，每3~4星期給藥一回。 注意事項： 1.有腎功能不健全、聽力不全或造血機能不健全的病患使用，會加重病情需注意。 2.孕婦應避免使用。 Carboplatin (Paraplatin)卡鉑 機 轉：類似Cisplatin，為含鉑金屬的抗腫瘍劑，使DNA之雙索產生不正常的結合，而影響其合成以抑制癌細胞的繁殖。 副作用： 1.骨髓抑制：血小板減少、白血球減少、血紅素減少。 2.腎功能反應：血中尿素氮及肌酸酐值升高、腎功能障礙。 3.胃腸反應：噁心、嘔吐。 4.過敏反應：紅疹、不明熱、搔癢。 5.耳部反應：聽力降低、耳鳴。 6.神經反應：週邊神經病變、感覺異常、深腱反射降低。 7.其他：肝功能異常、味覺改變、禿頭、無感染或過敏反應跡象之發燒及發冷。亦會產生可逆性的骨髓抑制作用、卵巢萎縮。 劑 量：400 mg/㎡於15~60分鐘內靜脈注射或連續24小時滴注。 使用禁忌：嚴重腎功能障礙、嚴重骨髓抑制、曾因其他含柏化合物或Mannitol有過敏反應之病人。 Navelbin(Vinorelbin) 溫諾平 製造藥廠：法國藥廠 機 轉：抑制微小管的聚合，進而抑制癌細胞分裂時紡錘體，造成癌細胞有絲分裂停止及凋亡。 副作用： 1.骨髓抑制：中度至重度白血球下降、輕微貧血及血小板下降。 2.胃腸反應：輕度到中度的噁心、嘔吐、腹瀉、便秘。 3.偶有掉發情形。 4.神經性反應：手腳麻、四肢無力、神經性疼痛~包含下顎痛、背痛、腫瘤疼痛。 5.皮膚反應：皮膚發炎、紅腫、甚至皮膚壞死 6.胸腔反應：胸痛、咳嗽、呼吸喘、低血壓及肺間質浸潤 7.其他反應：疲累、肝功能指數會上升、牙齦炎。 存活率： 1.單獨使用，存活期中位數30- 32.5周(約7- 8個月)，反應率為20%。 2.與Cisplatin 並用，存活期中位數38- 40周(約9- 10個月)，反應率為41%。 劑 量：每週靜脈注射給予30mg/㎡，6~10分鐘內給完，不可超過1小時。 注意事項：若白血球低於1000ul需停用之。 Alimta (Pemetrexed) 愛寧達 製造藥廠：美國禮來藥廠出產,為抗葉酸製劑 機 轉： 1.為含pyrrolopyrimidine-based-nucleus之葉酸結抗劑,藉由組斷細胞複製必須之葉酸依賴性代謝過程,以達到抗腫瘤的作用。 2.可阻斷腫瘤細胞存活必須仰賴的3種酵素,作用與歐洲紫杉醇相同。 副作用： 1.骨髓抑制:嗜中性白血球減少致有發燒及感染、紅血球減少致貧血和疲倦、血小板低下致增加外傷性瘀血及出血情況。 2.其他:.噁心、嘔吐、掉發等大為降低,腹瀉、食欲降低、蜂窩組織炎、泌尿道感染、肝功能異常、腎功能變差、口腔粘膜發炎、腹痛、皮膚搔癢、發生畸胎的可能。 存活期：晚期肺癌病患約存活8.3個月,總體反應率9.1% 適應症：曾接受化學治療之局部晚期或轉移性非小細胞肺癌、惡性胸膜間皮瘤。 優點：門診治療即可,不需住院治療,且效果好副作用少(號稱為不掉頭發的化療藥)。 劑 量：每次500mg/m2以靜脈注射10分鐘,21天為一週期,於第一天給藥。 注意事項： 1.治療期間需補充葉酸及維他命B12 2.因經由腎臟排出,固ccr須大於或等於45ml/min 上市時間：(1)93.8.21美國FDA准許上市 Etoposide(Vepesid、VP-16) 機 轉： 1.干擾讓DNA重組的酵素(抑制細胞有絲分裂)，以抑制腫瘤細胞的活動。 2.用於小細胞型肺癌。 副作用：噁心、嘔吐、腹瀉、可逆性低血壓、胃炎、皮膚紅腫、急性皮膚壞死、血小板減少、白血球減少、可逆性之禿發、嚴重喘息及支氣管痙攣、肝毒性、嗜睡及疲倦、週邊神經病變。 存活率： 1.etoposide合併cisplatin的療程，平均存活時間為9.4個月，二年的存活率為5.2%。 2.於小細胞型肺癌 ~ 總反應率是89%，中間存活期是8個月。第一年存活率為30%。 適應症：小細胞肺癌、非小細胞肺癌 劑 量： 1.以5% G/S或0.9%N/S稀釋成0.2~0.4mg/ml緩慢靜脈注射，時間至少30分鐘，最好1小時以上。 2.每天靜脈注射45~75mg/㎡，連續3~5天，每3 or 5周為1個療程。每次劑量不可超過100 mg/㎡，總療程劑量不可超過400 mg/㎡ 3.每週靜脈注射200~250mg/㎡，或每天靜脈注射125~400 mg/㎡，每週3次，持續5周。 4.於小細胞型肺癌 ~ ifosfamide 每天2.0g/㎡ 和etoposide 每天80mg/㎡的靜脈注射，連續3天。每4周治療一次，最多治療六次。 用藥注意事項： 1.若白血球低於2000以下，需暫停治療直到恢復正常。 2.嚴重肝功能障礙或過敏病患不可使用。 上市時間：2003.11.19美國FDA准許上市。 ***************************************************