Natco易瑞沙 1、 吉非替尼(易瑞沙) 第一代针对EGFR位点的表皮生长因子抑制剂 ,主要适用于EGFR第19外显子缺失或21外显子突变(L858R)的非小细胞肺癌。 2、厄洛替尼(特罗凯) 同样是针对EGFR位点的靶向药药,不同的是特罗凯适用于EGFR基因第19外显子缺失或第21外显子突变(L858R)的转移性非小细胞肺癌(FDA);携带EGFR敏感突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(CFDA)。 据相关临床数据显示,如果患者治疗前是一个烟民,那么用特罗凯的效果要比易瑞沙好;对于有脑转的患者,特罗凯的效果同样要优于易瑞沙。 3、埃克替尼(凯美纳) 国产的EGFR位点靶向药。在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双盲对照试验(ICOGEN试验)中,埃克替尼与吉非替尼疗效相似,埃克替尼在PFS、ORR、OS及不良反应上均优于吉非替尼。 Lucius阿法替尼 4、阿法替尼(2992) 二代靶向药,不同于一代(易瑞沙、凯美纳、特罗凯),阿法替尼是多靶点(EGFR/HER2/HER4)的“表皮生长因子抑制剂”。如果类比于钥匙和钥匙孔的话,阿法替尼作为一个钥匙比一代药物更加精细且更加稳定,所以对于治疗效果也比一代靶向药更加突出。 适用于携带EGFR第19外显子缺失或第21外显子(L858R)突变的转移性非小细胞肺癌(一线治疗);具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变且既往未用过EGFR-TKI的局部晚期或转移性非小细胞肺癌;铂类药物为基础的化疗后疾病进展的转移性鳞状非小细胞肺癌;含铂化疗失败的肺鳞癌患者。 Lucius克唑替尼 5、克唑替尼(赛可瑞) 针对的靶点是ALK以及RET;适用于ALK阳性或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(FDA);ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(CFDA)。120例ALK阳性克唑替尼治疗进展后的患者继续克唑替尼治疗,OS长达16.4月(vs.未继续克唑替尼患者3.9月,P<0.0001)[PMID:24478318]。 6、色瑞替尼 靶点:ALK、IGF-1R、ROS1 适用于克唑替尼治疗后进展或无法耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。 7、艾乐替尼 靶点:ALK、RET FDA批准用于克唑替尼治疗后进展或无法耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。(肺鳞癌)艾乐替尼治疗克唑替尼失败的ALK阳性晚期NSCLC的NP28673试验(N=138),独立评审委员会(IRC)评估ORR为50%,中位PFS为8.9月,在可评估的CNS病变患者,ORR为57%,中位DOR为11.2月[PMID:26598747]。NP28761试验(N=87)表明艾乐替尼在克唑替尼治疗失败患者中由IRC评估的整体ORR和CNS病变ORR分别为52%和75%,中位PFS为8.1月[PMID:26708155]。 孟加拉Beacon9291 8、奥希替尼(AZD9291) 靶点:野生型EGFR、突变型EGFR(T790M、L858R和第19外显子缺失)、HER2、HER3,HER4,ACK1,BLK 主要适用于一代EGFR-TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)耐药后,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。根据相关的临床数据显示,9291治疗耐药后的非小细胞肺癌的客观缓解率为61%,无进展生存期为9.6月。但是对于T790M突变的患者,效果不是很理想。 综上,目前我们能接触到的,治疗非小细胞肺癌的靶向药主要有以上8种,当然有更多的新药正在研发过程中,也有一些新药进入了临床试验期,相信未来人类一定能够攻克癌症的,目前我们能做的就是好好生活,并照顾好自己所爱的人。祝大家一切安好。
曾任美国临床肿瘤学会(ASCO)临床实践指南委员会主席
约翰霍普金斯医学院,医学博士
Lifespan癌症研究所胸部肿瘤科主任
曾在纽约纪念斯隆凯特琳癌症中心任职10年
曾在波士顿的麻省总医院癌症中心任职6年